天葵子化学成分及抑菌活性研究

为探究天葵子化学成分及其抑菌活性。采用色谱法从天葵子中分离得到13个化合物,利用波谱学等方法鉴定了它们的化学结构,分别鉴定为蝙蝠葛内酯(1)、格列风内酯(2)、β-谷甾醇(3)、胡萝卜苷(4)、对羟基苯乙醇(5)、邻苯二甲酸-二-2-乙基-己酯(6)、小檗碱(7)、木兰碱(8)、唐松草酚定(9)、果糖(10)、紫草氰苷(11)、小檗红碱(12)、bauhinin(13)。其中化合物12和13为首次从天葵子中分离得到。采用滤纸片琼脂扩散法测定了所得化合物的抑菌活性,其中化合物7和12具有明显的抑菌活性,在载药量为5μg/片时,化合物7对白菜软腐病菌和猕猴桃溃疡病菌的抑菌圈直径分别为19.4、13.3mm;化合物12对青枯病菌和猕猴桃溃疡病菌的抑菌圈直径分别为13.2、12.8mm,表明天葵子对于防治作物细菌性病害具有较好的应用前景。     

宁夏枸杞根和茎的化学成分及抗炎活性研究

研究宁夏枸杞(Lycium barbarum L.)根部和茎部的化学成分。采用硅胶柱、ODS开放柱、Sephadex LH-20葡聚糖凝胶柱及半制备反相高效液相等色谱手段,对宁夏枸杞根和茎部乙醇提取物的石油醚部位及乙酸乙酯部位化学成分进行分离纯化,根据其理化性质以及波谱数据鉴定得到12个化合物,分别为N-[2-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-hydroxyethyl]-3-(4-methoxyphenyl)prop-2-enamide(1)、3-(4-hydroxy-3-methoxy phenyl)-N-2-(4-hydroxyphenyl)-2-methoxyethyl]acrylamide(2)、N-trans-coumaroyloctopamine(3)、(E)-2-(4,5-dihydroxy-2-{3-[(4-hydroxyphenethyl)amino]-3-oxopropyl}phenyl)-3-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-N-(4-acetamidobutyl)acrylamide(4)、1,2-dihydro-6,8-dimethoxy-7-hydroxy-1-(3,4-dihydroxy-phenyl)-N1,N2-bis[2-(4-hydroxyphenyl)ethyl]-2,3-naphthalene dicarboxamide(5)、(+)-syringaresinol(6)、zhebeiresinol(7)、(±)-eriodictyol(8)、isovanilin(9)、5,5′-dimethoxybiphenyl-2,2′-diol(10)、p-hydroxyphenethyltrans-ferulate(11)、E-ferulic acid hexacosyl ester(12),所有化合物均为首次从该植物中分离得到。此外,采用MTT法和抑制一氧化氮(NO)生成实验,从细胞毒活性和抗炎活性两方面评估了化合物的生物活性。结果表明,化合物2具有显著的抗炎活性,其IC50值(17.00±1.11μmol/L)小于阳性对照药槲皮素的IC50值(17.21±0.50μmol/L)。     

HPLC同时测定大叶冬青叶中10种多酚成分的含量及抗氧化活性研究

建立HPLC同时测定大叶冬青叶中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、对羟基肉桂酸、芦丁、异槲皮苷、异绿原酸B、异绿原酸A和异绿原酸C 10种多酚类化合物的定量分析方法,研究不同产地及不同采收时期大叶冬青叶中10种多酚类化合物的含量差异及其抗氧化活性。采用HPLC测定大叶冬青叶50%甲醇提取液中10种多酚类成分的含量,并选用DPPH法对其抗氧化活性进行初步探索。结果表明,10种多酚类化合物分离效果较好,标准曲线在检测范围内具有良好的线性(r>0.999 5),平均加样回收率在96.58%～112.03%,RSD<4%(n=6)。大叶冬青叶50%甲醇提取液抗氧活性良好。本实验建立的方法快速、准确、重复性好,可用于同时测定大叶冬青叶中新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、咖啡酸、对羟基肉桂酸、芦丁、异槲皮苷、异绿原酸B、异绿原酸A、异绿原酸C 10种成分的含量;不同产地、不同采收时期大叶冬青叶中10种多酚类化合物含量存在一定差异;不同来源大叶冬青叶50%甲醇提取液抗氧化能力具有明显差异。     

麻楝果实化学成分及其抗烟草青枯病菌活性的研究

为研究麻楝(Chukrasia tabularis)的化学成分,采用色谱法从麻楝果实乙醇提取物中分离得到15个化合物,利用波谱学方法鉴定其结构分别为:没食子酸甲酯(1)、没食子酸乙酯(2)、没食子酸(3)、ozoroalide(4)、stigmast-4-en-6β-ol-3-one(5)、黄柏呈(6)、chukranin A(7)、chisopanin M(8)、21α,24α-methylmelianodiol(9)、toonaciliatin K(10)、21α,25-dimethylmelianodiol(11)、odoratone(12)、bourjotinolone A(13)、hispidone(14)和phragmalin di-isobutyrate(15)。化合物4~14为首次从麻楝属植物中分离得到。采用滤纸片琼脂扩散法对单体化合物进行抗烟草青枯病菌(Ralstonia solanacearum)的活性研究,结果表明化合物1、2和3具有中等拮抗活性。     

黑果枸杞提取物泡腾片的制备及其质量评价

为了解决黑果枸杞中花青素稳定性问题,本文采用Box-Behnken设计对黑果枸杞提取物泡腾片配方进行优化,并对其进行质量评价。采用酸碱混合制粒压片法,通过单因素实验,筛选出片剂所需的辅料:崩解剂、填充剂、润滑剂以及甜味剂。采用响应面试验,结合感官评价进行处方优化,从而确定最优配方:柠檬酸32%、黑果枸杞提取物25%、碳酸氢钠24%、乳糖15%、甜蜜素3%、聚乙二醇6000 1%;对最优配方进行质量评价,各项指标均符合规定,其中花青素含量为8.06 mg/g。该泡腾片表面光滑,泡腾效果好,具有黑果枸杞香气,为实际生产提供理论依据。     

香水莲花提取物对东莨菪碱诱导记忆障碍小鼠学习记忆能力的影响

探究香水莲花提取物(Nymphaea hybrid extract,NHE)对东莨菪碱诱导记忆障碍小鼠的学习记忆能力的影响。采用腹腔注射东莨菪碱建立记忆障碍模型,Morris水迷宫实验测定小鼠空间学习和记忆能力。水迷宫实验结束后,断头处死小鼠,进行生化指标的测定。结果表明,与模型组小鼠相比,NHE干预后,小鼠的逃避潜伏期明显缩短(P <0. 01),目标象限停留时间百分比和穿越平台次数增加(P <0. 05或P <0. 01),小鼠海马和皮质区的SOD和GSH-PX活力显著升高(P <0. 01或P <0. 05),MDA含量极显著降低(P <0. 01),ACh E活性显著降低(P <0. 01),ACh含量增加(P <0. 01或P <0. 05)。同时,免疫印迹结果表明,NHE能够改善东莨菪碱引起小鼠海马和皮质中ERK、CREB磷酸化水平和BDNF蛋白表达的减少。综上,香水莲花提取物可以提高东莨菪碱诱导的记忆障碍小鼠的学习记忆能力,具体机制涉及缓解大脑的氧化应激损伤,平衡胆碱能系统,激活ERK-CREB-BDNF信号通路。     

土壤真菌Curvularia affinis HS-FG-196抗肿瘤化学成分的再研究

为对土壤真菌Curvularia affinis HS-FG-196的次级代谢产物及其体外抗肿瘤活性进行进一步研究。实验采用大孔吸附树脂HP-20树脂柱、硅胶柱、凝胶LH-20柱及半制备高效液相色谱柱从Curvularia affinis HS-FG-196的发酵培养物中分离得到六个单体化合物(1～6)。利用~1H NMR、¹³C NMR、~1H-~1H COSY、HMQC、HMBC、IR、UV和MS等波谱分析方法对其进行了结构鉴定,分别是:pyrenocine S (1)、pyrenocine B (2)、pyrenocine E (3)、pyrenocine I (4)、pyrenochaetic acid B (5)和pyrenochaetic acid C (6),其中化合物1是新化合物。对所得单体化合物进行了体外抗肿瘤活性测试,结果显示化合物1、2、3对肿瘤细胞A549、HCT-116、ACHN、K562和HepG2表现出较强的活性。     

天然间苯三酚的化学结构和药理活性研究进展

天然的间苯三酚类化合物来源广泛、结构新颖,具有多种药理活性,是目前天然药物化学的研究热点之一。本文对近十年发现的天然间苯三酚类化合物的化学结构和药理活性的研究进展做了调研和综述,以期对该类化合物进一步的研究提供参考。     

大胡蜂蜂毒中多肽和蛋白质结构和功能的多样性

为证明大胡蜂Vespa magnifica(Smith)蜂毒具有较大的药用开发价值,本研究采用超高效液相色谱-质谱和电泳技术对其多肽和蛋白质的分布进行分析,发现其蛋白质的相对分子质量主要分布在17~45kDa范围内。蜂毒多肽类物质的相对分子质量呈"单峰"式分布,61%在500~3000Da范围内,为大胡蜂蜂毒中多肽含量最为丰富的部分。通过牛津杯法对蜂毒的抑菌活性进行研究,且以HepG2人肝癌细胞及B16黑色素瘤细胞为研究对象,用MTT法检测蜂毒的细胞毒性活性,证明其具有良好的抑菌作用和细胞毒活性,其结果与已报道的其他蜂类既有相似性又存在具体差异,展示了大胡蜂蜂毒的分子多样性,为后续该毒素的物质基础研究及药用价值开发提供参考。     

水杨酸酰化对胭脂萝卜天竺葵素稳定性和抗氧化活性的影响

为探究水杨酸作为酰化剂对胭脂萝卜天竺葵素的稳定性和抗氧化活性的影响,以保留率为指标,分析光、温度、金属离子、pH及氧化剂对酰化天竺葵素稳定性的影响,探究酰化天竺葵素对羟自由基、DPPH自由基和ABTS自由基的清除能力。结果表明:酰化天竺葵素对光、温度、Al3+、pH的稳定性显著提高,对Fe2+、Mg2+和Zn2+以及氧化剂H2O2的稳定性无显著差影响。酰化天竺葵素对羟自由基、DPPH自由基和ABTS自由基的清除能力与未酰化天竺葵素无显著差异。以上结果表明采用水杨酸酰化胭脂萝卜天竺葵素不影响其抗氧化活性,还能提高其对光照、温度、pH及铝离子的稳定性。